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Kategorie 09
“Cathelicidin – Antimikrobielles Peptid des Immunsystems”
LL-37 ist das einzige humane Cathelicidin-Peptid. Breitspektrum-antimikrobielle Aktivität gegen Bakterien, Viren und Pilze. Immunmodulatorisch aktiv. Forschungsschwerpunkte: chronische Wunden, antivirale Therapie, Sepsis.
“α- und β-Defensine – Antimikrobielle Barrierepeptide”
Defensine sind eine Familie cysteinreicher antimikrobieller Peptide des angeborenen Immunsystems. Beim Menschen: α-Defensine (Neutrophile) und β-Defensine (Epithelzellen). Breites Wirkspektrum gegen Bakterien, Pilze, Viren. Forschungsbereich: Infektionskrankheiten, IBD, Dysbiose.
“Amphibien-AMP – Strukturvorbild für synthetische Antibiotika”
Magainine sind antimikrobielle Peptide aus der Haut des Afrikanischen Krallenfrosches (Xenopus laevis). Grundlagenforschung und Inspirationsquelle für synthetische AMPs. Pexiganan (Magainin-Derivat) scheiterte in Phase-III, bleibt aber Forschungsmodell.
“Lantipeptid-Antibiotikum – Natürliches Lebensmittelkonservierungsmittel”
34-Aminosäuren-Lantipeptid aus Lactococcus lactis. Enthält ungewöhnliche Aminosäuren: Lanthionin, Methyllanthionin, Dehydroalanin, Dehydrobutyrin. Wirkt auf Lipid-II (Peptidoglykan-Vorläufer) + Poren-Bildung. GRAS-Status (FDA) als Lebensmittelkonservierungsmittel. Potenzielle klinische Anwendung gegen MRSA und VRE.
“Kegelschnecken-Toxin – Selektiver Natriumkanal-Blocker”
16-Aminosäuren-Disulfid-reiches Peptid aus Conus kinoshitai (Kegelschnecke). Blockiert spannungsgesteuerte Natriumkanäle (Nav1.2, Nav1.4 > Nav1.7). Conotoxin-Klasse μ. Analgetisches Potential durch Nav1.7-Blockade (Schmerzleitung). Vorläufer für strukturbasiertes Analgetika-Design.
“LFcin – Lactoferrin-Pepsin-Fragment mit Antimikrobieller Aktivität”
25-Aminosäuren-Peptid (bovines LFcin: LFcin-B), durch Pepsinspaltung aus Lactoferrin erzeugt. Hochgradig kationisch-amphipathisch. Breites antimikrobielles Spektrum: Gram-positiv, Gram-negativ, Pilze, Viren. Stärker antimikrobiell als Lactoferrin selbst. Potenzielle Anwendung als topisches Antibiotikum.
“HTN5 – Kationisches Speichel-Antimikrobikum gegen Candida”
24-Aminosäuren-kationisches Histidin-reiches Peptid aus menschlichem Speichel. Stärkstes antifungales Peptid in humaner Mundhöhle. Hemmt Candida albicans durch Mitochondrien-Disruption und ATP-Freisetzung – nicht durch Membranlyse. Potenzielle Anwendung bei oraler Candidiasis und Wundheilung.
“Froschgift-AMP – Prototyp der kationisch-helikalen Antimikrobika”
23-Aminosäuren-α-helikales antimikrobielles Peptid aus der Haut von Xenopus laevis. Erster entdeckter Vertreter einer ganzen AMP-Klasse. Tötet Bakterien, Pilze und Parasiten durch Membranporen (carpet-Mechanismus). Strukturell dient Magainin-2 als Vorlage für hunderte synthetische AMP-Analoga.
“DCD-1L – Einzigartiges Schweiß-Antimikrobikum ohne klassisches AMP-Profil”
47-Aminosäuren-anionisches antimikrobielles Peptid aus ekkrinen Schweißdrüsen. Einzigartig: negativ geladen (anionisch) trotz antimikrobieller Aktivität – im Gegensatz zu kationischen AMPs (Defensinen, LL-37). Zink-abhängige Poren in Bakterienmembranen. Breit-Spektrum: S. aureus, E. coli, Candida. Schutzfunktion der Haut gegen Infektionen.
“PMB – Zyklisches Lipopeptid-Antibiotikum der letzten Instanz”
Zyklisches Lipodecapeptid aus Bacillus polymyxa. FDA-zugelassen seit 1964. Wirkt gegen Gram-negative Bakterien durch Membrandisruption. Als 'last-resort' Antibiotikum gegen multiresistente Gram-negative (KPC, NDM-Carbapenemase). Nephrotoxizität und Neurotoxizität limitieren systemische Nutzung.
“Cubicin® – Zyklisches Lipopeptid gegen MRSA und VRE”
13-Aminosäuren-zyklisches Lipopeptid aus Streptomyces roseosporus. FDA zugelassen 2003 (Cubicin®). Einzigartiger Mechanismus: Ca²⁺-abhängige Membrandepolarisierung → Kaliumleck → Zelltod. Gram-positive Bakterien: MRSA, VRE, VISA. Nicht für Pneumonie (Lungenoberflächen-Inaktivierung). Muskelschäden (CK-Monitoring).
“PG-1 – Porcines β-Hairpin-AMP mit breitestem Spektrum”
18-Aminosäuren-cysteinreiches β-Hairpin-Peptid aus porcinen Leukozyten. Extrem breites Spektrum: Gram-positiv, Gram-negativ, Pilze, Viren (HIV, HSV). Iseganan (IB-367) als synthetisches Protegrin-Analogon in Phase III für oral Mukositis (scheiterte). Protegrin-1 als Vorlage für kationische β-Hairpin-AMP-Klasse.
“Paneth-Zell-Defensine – Darm-antimikrobiell und Mikrobiom-Regulatoren”
32-36-Aminosäuren-kationische Defensin-Peptide aus Paneth-Zellen des Dünndarms. Porcine/murine Cryptdine (αD-1-4) / humane HD-5 und HD-6. Schützen intestinale Krypta vor Infektion. HD-6 bildet selbst-assemblierende Nanonets um Bakterien. Dysregulation der Paneth-Zell-Defensine bei Morbus Crohn, metabolischem Syndrom, Darm-Dysbiose.
“Undekadepsipeptid – Erster Antibiotikum-Vertreter ohne Resistenzentwicklung”
13-Aminosäuren-Depsipeptid aus nicht-kultivierbaren Bodenbakterien (Eleftheria terrae). Bindet Lipid II (Peptidoglykan-Vorläufer) UND Lipid III (Teichonsäure-Vorläufer) → dualer Zielstoffwechsel hemmt Gram-positive Zellwandsynthese. In Tiermodellen kein Resistenzaufkommen. Klinische Entwicklung läuft (NovaBiotics).
“Cancidas® – Echinocandin-Zyklolipopeptid gegen invasive Aspergillose”
Zyklisches Lipohexapeptid (1213 Da) aus Glarea lozoyensis. FDA/EMA zugelassen (Cancidas®, 2001). Hemmt β-1,3-D-Glucan-Synthase → Pilzzellwandsynthese blockiert. Fungizid gegen Aspergillus, fungistatisch gegen Candida. Zugelassen für invasive Aspergillose, Candidämie, ösophageale Candidiasis. Echinocandin-Klasse: Caspofungin, Micafungin, Anidulafungin.
“Pilz-Defensin-Mimetikum – Lipid-II-Binder ohne Membranporenbildung”
40-Aminosäuren-β-Defensin-ähnliches Peptid aus dem Pilz Pseudoplectania nigrella. Erster Defensin-ähnlicher Naturstoff aus einem Pilz. Hemmt nicht durch Porenbildung, sondern durch Lipid-II-Bindung (ähnlich Vancomycin). Selektiv gegen Gram-positive (Pneumokokken, MRSA). NovoBiotic Pharmaceuticals: Plectasin-Analoga (NZ2114) in klinischer Entwicklung.
“Klassisches Kanal-Antibiotikum – Ionophor aus Bacillus brevis”
15-Aminosäuren-lineares Peptid (Val-Gly-Ala-Leu-Ala-Val-Val-Val-Trp-Leu-Trp-Leu-Trp-Leu-Trp-Ethanolamin) aus Bacillus brevis. Eines der ältesten klinischen Antibiotika (1939). Bildet Transmembran-β-Helix-Ionenkanäle → Membrandepolarisation → Gram-positive Bakterizidie. Topisch: Augentropfen, Ohrtropfen. Systemisch zu toxisch (hämolytisch).